猴耳环

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TUhjnbcbe - 2021/4/13 18:36:00

*烷衍生物的合成及其抗阿尔兹海默症的相关活性研究

*烷属于*酮类化合物的一种,研究表明其具有抗氧化,抗菌,抗病*等药理活性,广泛存在于自然界中,与人们的日常生活息息相关。本课题组王雨曦博士从中药猴耳环中分离到了一个多酚羟基*烷衍生物,7-O-galloyltricetiflavan,具有良好的神经细胞保护活性。我们对其进行了结构修饰,获得以下三个系列的衍生物,见Scheme1-2.

Scheme1.

Scheme2.

阿尔茨海默病又称老年痴呆,针对其主要的发病机制Aβ蛋白沉积与胆碱能损伤,我们测试了这些衍生物对Aβ蛋白沉积与胆碱酯酶的抑制活性,结果如Table1所示,大部分衍生物显示出对Aβ蛋白的抑制活性,同时也表现出对乙酰胆碱酯酶和丁酰酯酶的抑制活性,其中衍生物A15和C4表现出与阳性药相当的活性。

Table1.InhibitionofAβ1-42self-inducedaggregationandAChE,BuChEinhibitoryactivitiesof

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