级硕士研究生段治康(臭椿叶和根皮的化学成分及生物活性研究)
段治康于年六月获得沈阳药科大学药学(食品药学方向)学士学位,同年9月考入沈阳药科大学中药学院天然药物化学专业攻读硕士学位,导师为*肖霄教授。硕士研究生阶段课题为臭椿叶和根皮的化学成分及生活活性研究。
1、立题依据
臭椿为苦木科臭椿属植物,广泛分部于我国大部分地区,资源较为丰富的传统中药。长期的使用以及国内外的现代研究表明,臭椿中富含结构多样的化学成分以及广泛的药理活性。苦木苦味素类化合物为苦木科植物中的特征化合物,由于其良好的抗肿瘤活性,多年来一直是人们研究的热点。
此前的化学成分以及药理活性研究主要集中于臭椿的根、茎、果实,而对于臭椿叶的药用物质基础研究较少。课题组此前发现苦木科植物中的生物碱类成分具有显著的抗肿瘤活性,对肝癌细胞株显示出有很好的抑制活性。拟采用多种色谱分离技术对苦木科植物臭椿的叶和根皮进行系统的化学成分研究,以期从中发现具有抗肿瘤活性的先导化合物,丰富臭椿物质基础的同时开发其潜在的药用价值。本课题获得了国家自然科学项目的支持。
2、研究内容
本课题采用HP-20大孔吸附树脂柱色谱、ODS柱色谱、硅胶柱色谱、HPLC、等多种色谱分离方法,分别对臭椿叶和根皮的乙醇提取物进行分离,一共分离得到了84个化合物,其中新化合物有22个。其中,从臭椿叶中分离得到三萜及甾体类化合物18个,香豆素类19个,倍半萜类15个,其他类19个;从臭椿根皮中分离得到香豆素类化合物2个,木脂素类7个以及4个酚酸类化合物。此外,通过MTT法考察臭椿中的部分香豆素化合物对人两种肝癌细胞HepG2和Hep3B的细胞*性,结果显示A19表现出中等程度的细胞*性。
3、结果与讨论
(1)由于技术条件限制,许多早期报道的天然产物存在平面结构解析的错误。利用CASE算法结合量子化学计算的方法对化合物A2进行了结构修正。
(2)天然产物中多存在1,3-二醇或邻二醇羟基片段,当该类型片段与具较强柔性的链状化合物共同出现时,通过NOESY或ROESY谱图则无法准确确定其准确的相对构型。通过制备缩醛衍生物的方法将1,3-二醇或邻二醇羟基片段中的羟基片段进行固定,观察产物的NOESY谱图即可得出该类型化合物准确的相对构型。
(3)本次课题的主要目的为获得臭椿中具一定抗肿瘤活性的苦木苦味素类化合物,但在对臭椿的系统分离过程中较少分离得到该类化合物。结合文献报道以及课题组此前获得的苦木苦味素类化合物分析其具有较大的极性。后续也将结合LC-MS/MS导向分离技术对臭椿叶中极性较大的馏分进行导向分离。
在学期间研究成果
硕士阶段以第一作者发表SCI论文3篇,累计影响因子10.,申请专利三项。研究课题获得了国家自然科学基金(NO:)的资助。研究工作由宋少江教授和*肖霄教授共同指导完成,同时感谢姚国栋副教授在活性筛选方面的帮助,感谢刘庆博副教授在制备衍生物方面的帮助,感谢彭缨教授在质谱测试方面的帮助。
1.Phytochemistry.,:.
2.NewJ.Chem.,45:-.
3.NatProRes,:1-8.
4.宋少江,*肖霄,段治康,任强,王雨曦。愈创木烷倍半萜及其制备和应用。专利号:.0。
5.宋少江,*肖霄,段治康,王雨曦。猴耳环中三萜化合物及其制备和应用。专利号:.4。
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